Antifúngicos

¿Qué son los antifúngicos?

En las últimas décadas, ha habido un aumento significativo de enfermedades fúngicas. Esto se debe a muchos factores y, en particular, al uso generalizado en la práctica médica de antibióticos de amplio espectro, inmunosupresores y otros grupos de fármacos.

Debido a la tendencia a un aumento de las enfermedades fúngicas (micosis viscerales tanto superficiales como graves asociadas con la infección por VIH, enfermedades hematológicas), el desarrollo de resistencia de patógenos a fármacos existentes, la identificación de especies fúngicas previamente consideradas no patógenas (actualmente, potencial los patógenos de las micosis se consideran alrededor de 400 especies de hongos), ha aumentado la necesidad de agentes antifúngicos efectivos.

Los agentes antimicóticos (antimicóticos) son medicamentos que tienen un efecto fungicida o fungistático y se utilizan para la prevención y el tratamiento de las micosis.

Para el tratamiento de enfermedades fúngicas, se utilizan varios fármacos, de diferente origen (natural o sintético), espectro y mecanismo de acción, efecto antifúngico (fungicida o fungistático), indicaciones de uso (infecciones locales o sistémicas), métodos de administración (oral, parenteral, externo).

Tipos de agentes antifúngicos

En este momento, se presenta una gran variedad de antimicóticos en el mercado de medicamentos y difieren no solo en la forma de liberación, sino también en el mecanismo de acción. Además, los fármacos antifúngicos son de origen natural o sintético, y según indicaciones de uso, de acción sistémica o local. La forma de liberación de los fármacos también depende de esto. Para lesiones locales use:

• cremas;
• geles;
• aerosoles.

Los azoles para uso sistémico (ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol) se absorben bien cuando se toman por vía oral. La biodisponibilidad de ketoconazol e itraconazol puede variar significativamente según el nivel de acidez en el estómago y la ingesta de alimentos, mientras que la absorción de fluconazol no depende del pH en el estómago o la ingesta de alimentos. Los triazoles se metabolizan más lentamente que los imidazoles.

El fluconazol y el voriconazol se administran por vía oral e intravenosa, el ketoconazol y el itraconazol solo se administran por vía oral. La farmacocinética del voriconazol, a diferencia de otros azoles sistémicos, no es lineal: cuando la dosis se incrementa 2 veces, el AUC aumenta 4 veces.

El fluconazol, ketoconazol, itraconazol y voriconazol se distribuyen en la mayoría de los tejidos, órganos y fluidos corporales, creando altas concentraciones en ellos. El itraconazol puede acumularse en la piel y las placas ungueales, donde su concentración es varias veces mayor que la concentración plasmática. El itraconazol prácticamente no penetra en la saliva, el líquido intraocular y cefalorraquídeo. El ketoconazol pasa mal a través de la BHE y se detecta en el líquido cefalorraquídeo solo en pequeñas cantidades. El fluconazol atraviesa bien la BHE (su nivel en el líquido cefalorraquídeo puede alcanzar el 50-90% del nivel plasmático) y la barrera hemato-oftálmica.

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