Maxalt

Que es rizatriptán?

Rizatriptán, el componente principal de Maxalt, es un agonista del receptor selectivo de serotonina 5-HT1B y 5-HT1D que tiene un efecto nulo o insignificante en la actividad de otros receptores.

El uso de las pastillas de rizatriptán, que se dispersan en la boca, ofrece la posibilidad de cortar los ataques de migrañas sin tener que beber agua. Eso ayuda a tomar el medicamento mucho antes, por ejemplo en la situación cuando no hay agua y prevenir el posible deterioro de los síntomas gastrointestinales causados al tragar el líquido.

Maxalt se absorba rápido después de tomarlo oralmente. 

Rizatriptán se une de forma mínima con las proteinas de plasma. El volumen de destribución del medicamento es de unos 140l para los hombres y 110l para las mujeres.

La vía primaria del metabolismo de rizatriptán, que está mediada desaminación oxidativa con la monoamina oxidasa-A que conduce a la formación de metabolito farmacológicamente inactivo. La concentración del derivado de rizatriptán N-monodemetilado en plasma es de aproximadamente 14% de la concentración del compuesto original, y la liberación de este metabolito ocurre a una velocidad similar. Otros metabolitos menores no muestran actividad farmacéutica. 

La deducción de risatriptán del plasma es, en promedio, de 2 a 3 horas.

Si risatriptán se toma a la dosis máxima recomendada, no hay acumulación diaria de este medicamento en el plasma.

La concentración de risatriptán en el plasma que se ha observado entre los pacientes de tercera edad (de 65 a 77 años) era similar a la de los adultos de edad más jóven. 

No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos de este mediamento para los pacientes  que tienen daño hepático severo. Pero se ha observado que en general la reacción de los pacientes que tienen cirrosis alcohólica del hígado de grado leve a risatriptán fue similar a la concentación que se ha detectado a los jóvenes. 

En los pacientes con insuficiencia renal no se ha notado ningún cambio en comparación con los voluntarios sanos. La concentración máxima de rizatriptán en el plasma de los pacientes con diferentes problemas con los riñones era similar a la de la concentación de los voluntarios sanos. 

Tratamiento urgente de la fase de dolor de cabeza en ataques de migraña, con o sin aura.

Qué contraindicaciones tiene Maxalt?

• uso simultáneo con inhibidores de monoaminooxidasa o uso dentro de dos semanas después del tratamiento con inhibidores de la MAO;
• hipersensibilidad a rizatriptán o cualquier otro componente adicional de este medicamento; en este caso para tratar el dolor moderado o severo puede tomar Tramadol;
• hipertensión arterial moderadamente grave o grave o hipertensión arterial leve en ausencia de tratamiento;
• insuficiencia hepática o renal grave;
• trastorno cerebrovascular agudo previo o ataques isquémicos cerebrales transitorios;
• enfermedades oclusivas de las arterias periféricas;
• aterosclerosis coronaria establecida, que incluye cardiopatía isquémica (angina de pecho, antecedentes de infarto de miocardio o isquemia asintomática documentada), signos y síntomas de enfermedad coronaria.

Como tomar Maxalt?

La dosis recomendada de este medicamento para adultos es de 10 mg cada 24h. Maxalt no debe usarse con un propósito profiláctico.

Cuando tome una dosis repetida, debe mantenerse por lo menos con un intervalo de 2 horas; durante cualquier período de 24 horas, no puede tomar más de 2 dosis del medicamento.

Si dentro de las 24 horas ha habido una recaída del dolor de cabeza, si el dolor de cabeza volvió a aparecer después del primer ataque, se puede tomar una dosis adicional. Las anteriores limitaciones en la dosificación deben ser observadas y tomadas con precaución.

No se ha estudiado la efectividad de tomar una nueva dosis para el tratamiento de un ataque con ineficacia de la primera dosis en ensayos controlados. En consecuencia, en ausencia de una respuesta a la primera dosis, no debe tomar la segunda dosis del medicamento para tratar el mismo ataque.

Algunos pacientes deben recibir una dosis más baja de 5 mg de rizatriptán, en particular si toman propranolol. Esos medicamentos deben tomarse a intervalos de al menos 2 horas después de la administración de propranolol.

Los enfermos que padecen insuficiencia renal de gravedad leve a moderada también tienen que tomarlo con cuidado. La suscrición de Maxalt a los pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada también tiene que estar bien estudiada. 

No es necesario beber agua cuando toma las pastillas de Maxalt. Las pastillas de una dosis de 10 mg no están destinadas a partirlas por la mitad.

Las pastillas dispersables en la cavidad oral se pueden usarse en situaciones cuando no hay agua para beber o para prevenir el desarrollo de náuseas y vómitos que pueden acompañar a la ingestión de las pastillas con el liquido.

Los niños pueden tomar Maxalt solo si migrañas han sido detectadas por el médico. Niños menores de 6 años o los que pesan menos de 40 kg pueden tomar la dosis inicial de 5 mg; mayores de 6 años o con el peso superior a 40 kg toman 10 mg. Máximo se puede tomar 1 dosis cada 24 horas.

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Qué pasa si tomo la sobredosis de Maxalt?

Según las características farmacéuticas del rizatriptán, después de la sobredosis se destacan tales síntomas como hipertensión arterial u otros síntomas cardiovasculares más graves. Para los pacientes que pueden estar puestos al riesgo de tener la sobredosis, se debe considerarse la conveniencia de limpiar el tracto gastrointestinal. El monitoreo clínico y electrocardiográfico hay que seguir durante 12 días incluso sin tener síntomas clínicos de sobredosis. 

Se desconoce el efecto de la diálisis hemo o peritoneal sobre las concentraciones séricas de rizatriptán.

Los efectos secundarios que se han experimentado por los pacientes que estuvieron tomando Maxalt durante el experimento han sido mareos, somnolencia, y astenia (cansancio). Durante diferentes investigaciones se ha informado sobre algunos efectos secudarios como: reacciones de desorientación, hipersensibilidad,  insomnio, nerviosismo. También se pueden aparecer tremor, dolores de cabeza, vértigo, problemas de distinción de sabores, síndrome de serotonina, convulsiones. 

Por alteraciones visuales: visión borrosa.

Pueden ocurrir trastornos cardíacos como taquicardia, palpitaciones, isquemia miocárdica o infarto, trastornos agudos de la circulación cerebral. La mayoría de estas reacciones adversas se observaron en pacientes con factores de riesgo para la aterosclerosis coronaria. Tales trastornos respiratorios como molestias faríngeas o sibilancias son probables. 

Por parte gastrointestinal pueden experimentarse náuseas, sequedad de boca, vómitos, diarrea, sed, dispepsia.

El tratamiento puede conllevar a tales efectos como: sofocos, sudoración, prurito, urticaria, angioedema (por ejemplo, hinchazón de la cara, garganta, lengua), erupción cutánea, necrolisis epidérmica tóxica.

Durante la terapia con Maxalt puede tener efectos secundaarios con el sistema músculo-esquelético y el tejido conectivo, sensación de pesadez, dolor de cuello, sensación de tensión, rigidez, debilidad muscular, dolor en la cara.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de la inyección, fatiga / debilidad, dolor en el abdomen o en el pecho también son probables. 

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¿Qué interacción tiene Maxalt con otros medicamentos?

Debido a los efectos sinérgicos, el uso simultáneo de risatriptán con ergotamina, derivado de los alcaloides, aumenta el riesgo de espasmo coronario e hipertensión. Por lo tanto, el uso de tal combinación está contraindicado. 

Cuando se usa simultáneamente con el inhibidor MAO-A reversible selectivo, aumenta la concentración de rizatriptán y su metabolito N activo en el plasma. 

Durante las investigaciones médicas sobre la interacción de risatriptán con nadolol y metaprolol no se ha destacado ningún cambio en la concentración del primero en el plasma. 

Este medicamento hay que recetar solo a las personas que tienen la diagnosis de migrañas. 

Maxalt no es aconsejable para tratar los casos de dolores de cabeza atípicos, o sea el dolor de cabeza que puede estar relacionado con potencialmente estados médicos graves, como por ejemplo trastornos de la circulación cerebral o ruptura de aneurisma ya que el estrechamiento de los vasos del cerebro puede ser peligroso. 

Rizatriptán puede causar síntomas de trastornos tales como dolor y sensación de apretones en tórax que pueden empezar a tener carácter intensivo y trasladarse a la garganta. Si estos síntomas crean la posibilidad de enfermedad isquémica del corazón, hay que dejar de tomar este medicamento y hacer un exámen correspondiente. 

Como cualquier otro agonista de receptores 5-HT1B/1D no hay que recetarlo a los pacientes sin un examen previo que pueden tener enfermedades de corazón no diagnostizadas o a los pacientes que pueden estar en la zona de riesgo para tener  vaterosclerosis coronaria (por ejemplo personas que tienen hipertensión arterial, diabetes, fumadores o aquellos que llevan terapia de reemplazo de nicotina, hombres mayores de  40 años, mujeres en el momento del inicio de menopausia). Un examen cardiológico no siempre puede detectar a todos los pacientes con problemas de corazón, por eso en algunos casos muy raros durante la terapia aparecieron problemas graves sin tener problemas previos de corazón. Los pacientes que tienen aterosclerosis coronaria no pueden tomar Maxalt. 

Se recomienda esperar al menos 6 horas después de tomar rizatriptán y antes del uso de medicamentos de tipo ergotamina (tales como ergotamina, dihidroergotamina o methysergide). Antes de tomar rizatriptán debe esperar al menos 24 horas después de la aplicación de productos que contienen ergotamina.

Los pacientes que usan triptanos, incluido el rizatriptán, pueden experimentar tales efectos secundarios como hinchazones de la cara, la lengua o la laringe. En caso de edema de la lengua o de la laringe, el paciente debe estar bajo la supervisión médica hasta que los síntomas desaparezcan. En cualquier caso, el tratamiento con triptanos debe interrumpirse inmediatamente y el medicamento debe reemplazarlo por otro que pertenezca a otra clase de sustancias activas.

Durante el uso simultáneo de los ADPIC y medicamentos naturales que contienen corazoncillo (Hypericum perforatum) los efectos secundarios pueden aparecer con más frecuencia. 

Una terapia muy prolongada cualquier medicamento analgésico para tratar dolores de cabeza puede causar su empeoramiento. Si aparecen sospechas de apariencia de dolor de cabeza causado por el tratamiento con mediamentos (dolor de cabeza abdominal) hay que dejar de tomarlos o pedir consulta al médico. Hay que tener en cuenta la posibilidad de esta diagnosis para los pacientes que suelen tener dolores de cabeza diarios que aparece por causa del tratamiento con las pastillas contra el dolor de cabeza. 

¿Puedo tomar Maxalt si estoy embarazada o doy el pecho?

No se garantiza completa seguridad de tratamiento con rizatriptán durante el perido de embarazo. Durante ese periodo es aconsejable tomar Maxalt sólo en casos de necesidad extrema. 

No existen pruebas exactas de que rizatriptán entra en la leche materna por eso las mujeres que amamantan tienen que tomar este medicamento con mucha precaución. Es aconsejable minimizar el efecto de esta medicina en el crio dejando de dar el pecho durante 24 horas después de tomar Maxalt. 

Posibilidad de influir en la velocidad de reacción durante el manejo de automóvil o cualquier otro mecanismo. 

Las migrañas o el tratamiento con rizatriptán en algunos casos pueden causar somnolencia. Algunos pacientes tuvieron mareos durante la terapia. Por eso hay que tener en cuenta su estado después de tomar estos medicamentos antes de conducir o tener que hacer algunas tareas dificiles. 

Maxalt se conserva a una temperatura no superior a 30 °С. Mantenerlo fuera del alcance de los niños. 

Referencias:

1. Rizatriptán. Wikipedia. URL: wikipedia.org 

2. Maxalt. Drug description. URL: rxlist.com

3. Maxalt: usos, dosis, efectos secundarios, precauciones. URL: drugs.com